¿Qué es el Haloperidol?

HALOPERIDOL

Si hablamos de Haloperidol para un psiquiatra y otros especialistas, es hablar de palabras mayores, incluso con cierta nostalgia. Comienzas de psiquiatra y te das cuenta de que es lo más útil en situaciones agudas. Pasan 30 años y se sigue usando en situaciones agudas, además de otras que comentaremos. El Haloperidol es un medicamento perteneciente a la familia de los antipsicóticos típicos o clásicos (pertenece al grupo de butirofenonas), reconocido principalmente por su efectividad en el tratamiento de trastornos psiquiátricos severos.

A pesar de la leyenda negra que tuvo hace años sobre posibles daños neurológicos a largo plazo, a corto plazo no presenta estos problemas y es un fármaco muy útil hoy en día. El axioma «Haloperidol MALO» no es cierto, como veremos, depende del contexto.

El haloperidol fue inventado por Paul Janssen en 1958 bajo la compañía Janssen Pharmaceutica, que más tarde se convirtió en parte de Johnson & Johnson. Esta es la misma compañía que descubrió la risperidona, paliperidona, Risperdal Consta, Xéplion y Trevicta.

Paul Janssen fue un farmacólogo y empresario belga, cuyas investigaciones y desarrollo de medicamentos tuvieron un impacto significativo en diversas áreas de la medicina, incluida la psiquiatría. El Haloperidol fue uno de los primeros antipsicóticos desarrollados y marcó un hito en el tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos por su efectividad en controlar las alucinaciones y delirios.

El uso de Haloperidol comenzó poco después de su descubrimiento en los años 50 y rápidamente se adoptó en todo el mundo debido a su eficacia y perfil relativamente predecible de efectos secundarios, comparado con otras opciones disponibles en aquel tiempo.

Desde su síntesis en la década de 1950, el Haloperidol ha jugado un papel fundamental en la evolución del tratamiento psiquiátrico. Este medicamento no solo revolucionó el manejo de los trastornos psicóticos, sino que también abrió nuevos caminos en nuestra comprensión de las bases neurológicas de trastornos como la esquizofrenia y el trastorno bipolar.

Al introducir el Haloperidol, un poderoso antipsicótico, en el arsenal terapéutico, los médicos obtuvieron una herramienta crucial que ha permitido mejorar significativamente la calidad de vida de millones de pacientes alrededor del mundo.

Tratamientos Previos a los Antipsicóticos Modernos

Antes de la aparición de los antipsicóticos de primera generación como la clorpromazina, Haloperidol y perfenazina, los trastornos como la esquizofrenia, los trastornos psicóticos, el trastorno de agresividad y los trastornos bipolares se trataban con métodos limitados y algunas veces drásticos:

  1. Terapia de Insulina: Desarrollada en la década de 1930, esta terapia inducía un coma diabético en pacientes mediante dosis masivas de insulina. Se creía que estos comas podían «reiniciar» el cerebro de alguna manera, aunque el método era peligroso y a menudo resultaba en convulsiones y otros efectos secundarios graves.
  2. Lobotomías: Este procedimiento quirúrgico, que involucraba la destrucción de partes del cerebro, fue utilizado durante las décadas de 1930 y 1940. Fue promovido como una solución para los pacientes con síntomas severos y persistentes de esquizofrenia, aunque a menudo resultaba en cambios de personalidad y deterioro cognitivo significativos.
  3. Electroconvulsoterapia (ECT): Aunque la ECT sigue siendo utilizada hoy en día bajo parámetros mucho más controlados y seguros, en las primeras décadas se aplicaba sin muchos de los avances que minimizan el dolor y los efectos secundarios en la actualidad. Se utilizaba para tratar una variedad de trastornos psiquiátricos, incluyendo la esquizofrenia.

Antipsicóticos de la Primera Generación

La introducción de la clorpromazina en 1952 marcó el comienzo de la era de los antipsicóticos. Este medicamento fue el primero de su clase y revolucionó el tratamiento de la esquizofrenia.

El Haloperidol, desarrollado poco después en 1958, se sumó a esta nueva clase de tratamientos y ofreció un perfil de efectividad mejorado en el manejo de los síntomas psicóticos, especialmente para aquellos pacientes que no respondían bien a la clorpromazina.

Sin embargo, como con cualquier medicamento potente, el Haloperidol presenta desafíos, incluyendo efectos secundarios que pueden ser significativos y que requieren una gestión cuidadosa.

A través de este artículo, exploraremos las indicaciones, mecanismo de acción, efectos secundarios, dosificación, precauciones y su uso en poblaciones especiales como niños y ancianos.

Dada su potente acción y los significativos efectos que puede tener sobre el sistema nervioso y el organismo en general, es crucial la supervisión médica durante su uso. La administración de Haloperidol debe ser siempre prescrita y monitorizada por un profesional de la salud, siendo un fármaco que necesita receta médica. Además, debido a su perfil de efectos secundarios y contraindicaciones, los pacientes deben seguir rigurosamente las indicaciones médicas y evitar la automedicación.

Usos e Indicaciones del Haloperidol

Los principales usos:

  • Esquizofrenia: El Haloperidol es ampliamente reconocido por su eficacia en el tratamiento de la esquizofrenia, ayudando a controlar síntomas como alucinaciones, delirios y desorganización del pensamiento. Este medicamento contribuye a la estabilización de los pacientes, permitiéndoles tener una mejor funcionalidad diaria.
  • Trastornos psicóticos de otro origen: Desde el trastorno psicótico por drogas, estados de psicosis por estrés, depresión psicótica, trastornos disociativos, hasta trastornos psicóticos derivados de enfermedades neurológicas como las demencias, incluyendo la enfermedad de Alzheimer, donde el 50% de los pacientes afectados presentan trastornos graves de conducta con síntomas neuropsicológicos como episodios de agresividad, agitación, y síntomas psicóticos como delirios y alucinaciones.
  • Trastornos del comportamiento: Se utiliza para manejar situaciones de agresividad y comportamientos explosivos en diversas condiciones, incluyendo trastornos de la personalidad y alteraciones del comportamiento en niños y adolescentes con enfermedades como trastorno del desarrollo, autismo y retraso mental grave que no responden a otros medios de contención verbal y ponen en peligro su integridad o la de terceras personas.
  • Trastornos del estado de ánimo: En casos de trastorno bipolar, el Haloperidol puede ser útil para controlar episodios maníacos o mixtos, donde el paciente experimenta euforia o irritabilidad extrema.
  • Síndrome de Tourette: Este medicamento ayuda a reducir los tics motores y vocales característicos del Síndrome de Tourette, mejorando significativamente la calidad de vida de los afectados.
  • Delirium o cuadro confesional agudo: Frecuentemente utilizado en el tratamiento del delirium, especialmente en entornos hospitalarios o de cuidados intensivos. El delirium es un estado de confusión aguda que puede ser causado por enfermedades médicas, cirugías, infecciones, o cambios en el entorno o medicación de un paciente. Durante este estado, el paciente puede delirar y tener alucinaciones al ingresar, las cuales pueden desaparecer de forma espontánea o más rápidamente con la administración de medicación. Aunque estos síntomas pueden ser muy alarmantes para la familia, generalmente no resultan peligrosos.

¿Cómo actúa el Haloperidol en nuestro cerebro?

El Haloperidol afecta los neurotransmisores en el cerebro, especialmente la dopamina. Actúa principalmente como un antagonista de los receptores dopaminérgicos D2, bloqueando la acción de la dopamina, un neurotransmisor crucial que influye en múltiples funciones, incluyendo el movimiento, la motivación, el placer y la cognición.

Administración y dosificación

Formas de presentación:

  • Solución inyectable: Utilizada para el control rápido de la agitación psicomotora aguda grave en adultos. Las ampollas suelen contener 5 mg/ml.
  • Comprimidos: Utilizados para el tratamiento a largo plazo de diversas condiciones psiquiátricas. La dosis es de 10 mg.
  • Solución oral: Utilizada principalmente en niños y adolescentes para facilitar la administración del medicamento.

Formas y Consejos de Administración del Haloperidol

Inyectable

Existen formulaciones de acción rápida y depósitos de acción prolongada. La forma inyectable se utiliza frecuentemente en situaciones de manejo agudo donde se requiere un control rápido de los síntomas psicóticos. Se puede administrar a demanda en los casos agudos, cuando resulta imposible administrar por vía oral. Además, se puede mezclar con una benzodiazepina en el mismo inyectable, y administrar a los 30/60 minutos hasta que ceda el cuadro psicótico.

Oral en Comprimidos

Los comprimidos de 10 mg pueden partirse por la mitad o en cuatro partes, dependiendo de las necesidades clínicas, lo que facilita su administración según las necesidades del paciente. Es crucial mantener la consistencia en cómo se toma el medicamento (con o sin alimentos).

Oral en Gotas

La presentación del Haloperidol en gotas, disponible en formatos de 30 ml y 100 ml, permite una administración extremadamente flexible. Esta forma es particularmente útil en delirium y demencias, permitiendo ajustar la dosificación fácilmente según los síntomas.

Dependiendo de las necesidades del paciente, se puede incrementar la dosis de 15 a 50 gotas sin inconvenientes, o disminuir de manera similar si las circunstancias lo requieren. Esta flexibilidad también permite interrumpir el tratamiento sin generar problemas o efectos de deshabituación si el paciente ha estado tomando el medicamento durante cortos periodos de tiempo (días).

La presentación en gotas es incolora, inodora y sin sabor, lo cual facilita su administración a pacientes que se niegan a tomar la medicación, como ocurre frecuentemente en cuadros psicóticos o en demencias de personas mayores.

Dosis recomendadas para diferentes grupos:

A continuación, se presenta una descripción detallada de las recomendaciones de dosificación para diferentes grupos de edad, integrando información sobre formas farmacéuticas orales (solución o comprimidos):

Adultos y Adolescentes (mayores de 13 años)

    • Para afecciones nerviosas, emocionales o mentales, esquizofrenia y trastornos psicóticos: La dosis inicial recomendada es de 0.5 a 5 mg dos o tres veces al día. Dependiendo de la respuesta y tolerancia del paciente, el médico puede optar por incrementar la dosis progresivamente. Sin embargo, generalmente la dosis no debe exceder los 80 /100 mg al día. En casos más severos, las dosis iniciales pueden ser más altas, y se ajustan según la respuesta y tolerancia del paciente.

Adultos Mayores y Ancianos

  • Para afecciones similares: Iniciar con una dosis de 0.5 a 2 mg dos o tres veces al día. Esta dosis inicial más baja refleja la mayor sensibilidad a los efectos secundarios en este grupo de edad. Al igual que en los adultos más jóvenes, la dosis puede ajustarse según la necesidad y tolerancia, pero rara vez se excede los 100 mg diarios.

Niños de 3 a 12 años (con un peso de 15 a 40 kg):

  • Para trastornos nerviosos, psicóticos y emocionales: La dosis inicial suele ser de 5 mg por día, dividida en dos o tres dosis. La dosis puede ajustarse en incrementos de 0.5 mg cada 5 a 7 días hasta alcanzar el efecto deseado. La dosis de mantenimiento varía de 0.05 a 0.15 mg/kg/día, dividida en dos o tres dosis.
  • Para el trastorno de Tourette: Las dosis son similares, comenzando con 0.5 mg por día y ajustándose según el peso corporal y la respuesta, con dosis de mantenimiento típicamente de 0.05 a 0.075 mg/kg/día.

Niños menores de 3 años

  • Para todas las indicaciones: El uso y la dosificación del haloperidol deben ser estrictamente determinados por un médico, teniendo en cuenta los riesgos y beneficios potenciales en esta población muy joven.

Es crucial que la dosificación de Haloperidol se maneje con prudencia, iniciando con la dosis más baja posible y ajustando gradualmente bajo supervisión de un profesional de salud. El seguimiento regular es esencial para evaluar la eficacia del medicamento y para monitorizar cualquier efecto adverso.

Efectos Secundarios y Advertencias

El Haloperidol es un fármaco generalmente seguro, pero, como todos los medicamentos, puede asociarse con varios efectos secundarios, que varían en severidad y frecuencia:

Efectos secundarios comunes:

  • Incluyen insomnio
  • Agitación
  • Somnolencia
  • Síntomas extrapiramidales, como temblores, rigidez, bradicinesia, acatisia (Una sensación de inquietud que hace que una persona se sienta incapaz de permanecer quieta. Las personas con acatisia suelen moverse constantemente, cruzando y descruzando las piernas, caminando de un lado a otro, o simplemente no pueden dejar de moverse)
  • Visión borrosa
  • Sequedad de boca
  • Estreñimiento.

Efectos secundarios graves:

  • Problemas cardíacos: El Haloperidol puede provocar cambios en el ritmo cardíaco, conocidos como prolongación del intervalo QT, que en casos raros puede llevar a arritmias severas y potencialmente mortales. Esto es muy raro y suele ocurrir cuando existen cardiopatías graves o se mezcla con otros fármacos que aumentan el QT.
  • Reacciones extrapiramidales y Parkinsonismo: Estos efectos pueden ser especialmente prominentes en dosis altas o con uso prolongado.
  • Distonía: Se caracteriza por contracciones musculares involuntarias que causan movimientos repetitivos o posturas anormales y suelen ceder rápidamente con una inyección de Akineton (biperideno IM).
  • Síndrome neuroléptico maligno (SNM): Una reacción potencialmente fatal caracterizada por fiebre, rigidez muscular, confusión y alteraciones del sistema nervioso autónomo. Requiere atención médica inmediata.
  • Discinesia tardía: Un efecto secundario grave que puede aparecer después de un uso prolongado, refiriéndose a movimientos involuntarios y a menudo repetitivos, que muchas veces se hacen crónicos y son difíciles de controlar.

Consejos en caso de sobredosis y olvidos de dosis:

  • En caso de sobredosis: Es crucial buscar atención médica inmediata. Los síntomas pueden incluir somnolencia severa, caídas, confusión, convulsiones, síntomas extrapiramidales severos, respiración superficial o síntomas de arritmia. Contactar al servicio de información toxicológica o acudir al servicio de urgencias más cercano.
  • Olvidos de dosis: Es fundamental seguir las instrucciones de dosificación proporcionadas por el médico y no alterar la dosis sin consulta previa. Mantener un buen canal de comunicación con el equipo de salud es crucial para manejar adecuadamente el medicamento y minimizar los riesgos asociados. Si se olvida una dosis de haloperidol, se debe tomar tan pronto como se recuerde, a menos que esté cercano el tiempo para la próxima dosis. En ese caso, se debe omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular de medicación. No se debe duplicar la dosis para compensar la dosis olvidada, ya que esto podría aumentar el riesgo de efectos secundarios potencialmente serios.

Contraindicaciones e Interacciones

Situaciones en las que no debe usarse Haloperidol

El Haloperidol debe usarse con precaución o está contraindicado en varias condiciones debido a sus efectos sobre el sistema nervioso central y otros sistemas del cuerpo:

  • Enfermedad de Parkinson: Dado que el Haloperidol puede exacerbar los síntomas parkinsonianos, su uso en pacientes con esta enfermedad no es recomendable, aunque de forma puntual se puede usar para tratar psicosis que en ocasiones se producen en personas con Parkinson derivadas de la medicación del Parkinson que aumenta la dopamina.
  • Problemas cardíacos graves: Incluyendo aquellos con antecedentes de arritmias, prolongación del intervalo QT, infarto de miocardio reciente, y otras condiciones cardíacas severas. Haloperidol puede aumentar el riesgo de eventos cardíacos, incluyendo la muerte súbita.
  • Hipopotasemia e hipomagnesemia: Estas condiciones pueden exacerbarse con el uso de Haloperidol, aumentando el riesgo de arritmias.
  • Coma o depresión severa del sistema nervioso central: El uso de Haloperidol podría potenciar la depresión del SNC.
  • Consideraciones de uso en demencias: Haloperidol no está aprobado para tratar problemas de comportamiento en pacientes con demencia debido al aumento del riesgo de muerte, aunque en la práctica clínica y en muchas guías clínicas se siga usando en la agresividad y síntomas psicóticos de las demencias. Los antipsicóticos atípicos como Risperidona, Quetiapina y Aripiprazol no están exentos de riesgos cardíacos e ictus. Aunque en los diferentes estudios hay otras posibilidades en agitación y no queda claro su papel en ella, lo que no hay dudas es que en agresividad es muy buen fármaco con un excelente perfil de riesgo en tandas cortas de tratamiento. Es crucial que los profesionales de la salud evalúen cuidadosamente los riesgos y beneficios antes de prescribir este medicamento a personas mayores, especialmente aquellas con signos de demencia. La importancia de la personalización del tratamiento sigue siendo un tema de discusión actual.
  • Hipersensibilidad conocida: al Haloperidol o a cualquier componente de su formulación.

Interacciones con otros medicamentos y el efecto del alcohol y otras sustancias

  • Interacciones medicamentosas:
    • Inhibidores del CYP3A4 y CYP2D6: Haloperidol se metaboliza a través de estas enzimas hepáticas. Medicamentos que inhiben estas enzimas pueden aumentar los niveles de Haloperidol y potenciar sus efectos y toxicidades.
    • Otros medicamentos con efectos depresores del SNC: El uso concomitante de Haloperidol con otros depresores del SNC como benzodiazepinas, anestésicos, opiáceos y algunos antihistamínicos puede incrementar la depresión del sistema nervioso central.
    • Medicamentos que prolongan el intervalo QT: Como algunos antidepresivos y antibióticos, pueden aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves cuando se usan con Haloperidol.
    • Litio: La combinación con Haloperidol ha sido asociada con el síndrome de encefalopatía y síntomas extrapiramidales exacerbados.
    • Otras interacciones: El Haloperidol puede interactuar con una variedad de medicamentos, incluyendo antiepilépticos, antifúngicos y tratamientos para el VIH.
  • Efecto del alcohol y otras sustancias:
    • El consumo de alcohol y otras sustancias que afectan el sistema nervioso central puede agravar los efectos secundarios del Haloperidol y disminuir su efectividad. El alcohol, en particular, puede intensificar la sedación y potenciar otros efectos depresores del sistema nervioso central, aumentando el riesgo de accidentes y deterioro cognitivo. Además, sustancias como la marihuana y ciertos sedantes pueden interactuar de manera similar, complicando la gestión del tratamiento y exacerbando los efectos adversos.

Es vital que los pacientes informen a sus médicos sobre todos los medicamentos que están tomando, incluidos los de venta libre, suplementos herbales y medicinas alternativas, para evitar interacciones perjudiciales.

Consideraciones Especiales

Advertencias para poblaciones específicas:

  • Embarazo y lactancia:
    • Embarazo: Haloperidol debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. Aunque los estudios no han demostrado de manera concluyente efectos teratogénicos, hay reportes de efectos adversos, como síntomas extrapiramidales y de abstinencia en neonatos expuestos a antipsicóticos durante el tercer trimestre.
    • Lactancia: Haloperidol se excreta en la leche materna, por lo que se debe decidir si interrumpir la lactancia o el tratamiento con Haloperidol, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
  • Personas mayores:
    • Los pacientes de edad avanzada son particularmente susceptibles a los efectos secundarios de los antipsicóticos, incluyendo somnolencia, hipotensión ortostática, efectos extrapiramidales y síndrome neuroléptico maligno. Deben utilizarse dosis más bajas y ajustar cuidadosamente para evitar reacciones adversas graves.
  • Conductores y operadores de maquinaria:
    • Haloperidol puede causar somnolencia, mareos, visión borrosa y otros efectos que podrían afectar la capacidad para conducir o operar maquinaria pesada. Los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de estos efectos y se les debe aconsejar evitar tales actividades hasta que se conozca cómo les afecta el medicamento.

Consejos sobre la conservación del medicamento:

  • Almacenamiento:
    • Haloperidol debe almacenarse a temperatura ambiente, lejos de la luz directa y la humedad. No se debe almacenar en el baño ni en lugares húmedos. Además, es importante mantener el medicamento en su envase original y bien cerrado para evitar la contaminación.
  • Caducidad y disposición:
    • Se debe prestar atención a la fecha de caducidad del medicamento y no utilizarlo una vez expirada. Los medicamentos vencidos o no utilizados deben ser desechados de manera segura. No se deben tirar por el inodoro ni el desagüe a menos que así se indique en la etiqueta. Muchas farmacias ofrecen programas de retorno de medicamentos, lo cual es un método seguro para la disposición de los mismos.

Manejo de la Discontinuación del Tratamiento

La discontinuación del tratamiento con Haloperidol debe ser cuidadosamente planeada y gestionada para evitar complicaciones y garantizar la estabilidad del paciente. Aquí se ofrecen algunas pautas detalladas para este proceso:

Reducción Gradual de la Dosis

  • El proceso de retirada debe comenzar con una reducción gradual de la dosis, preferiblemente bajo la supervisión de un profesional de la salud. La tasa de reducción debe ser personalizada según la dosis inicial, la duración del tratamiento y la respuesta individual del paciente. Generalmente, una reducción del 10% a 25% de la dosis total cada 1 a 2 semanas es recomendable, aunque esto puede variar.

Apoyo Psicológico Durante la Retirada

  • Durante la retirada de Haloperidol, el apoyo psicológico es fundamental para ayudar al paciente a manejar cualquier ansiedad, depresión u otros síntomas psicológicos que puedan surgir. La terapia psicológica, ya sea en forma de consejería o terapia de comportamiento, puede ser muy útil para reforzar las estrategias de afrontamiento del paciente y proporcionar un espacio seguro para discutir preocupaciones y miedos.

Bajada Progresiva por un Profesional

  • La reducción de la dosis debe ser siempre supervisada por un profesional de la salud para asegurar una transición suave y segura del tratamiento.

Siguiendo estas consideraciones especiales, se puede maximizar la eficacia y minimizar los riesgos asociados con el uso de Haloperidol, asegurando un tratamiento más seguro y efectivo para los pacientes que lo requieren.

Con una gestión cuidadosa y supervisión médica continua, Haloperidol puede ser una herramienta valiosa en el manejo de trastornos psiquiátricos, contribuyendo significativamente a mejorar la calidad de vida de los pacientes afectados.

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